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参赛项目名称 6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的合成工艺 (持有人: 王凯)
报名地区 非北京地区 协会会员
技术领域 生物医药
项目类别 专利
专利情况 申请号 200910061172.9 申请日期 2009-03-20
专利号 200910061172.9 授权日期 2010-12-29
专利类型 发明 职务发明
计算机软件著作权证书登记号
技术资料 专利说明书复印件, 权力要求书复印件, 其它
附件 专利证书复印件, 项目应用报告, 其他
项目简介

1. 发明项目提出、发明目的、基本思路,与现有技术对比有哪些创新点(限20-350字内)

(1)项目提出及目的:哒嗪类化合物在农药、医药研究等方面具有重要的作用,而中间体6-甲氧基哒嗪-3-羧酸作为具有活性基团的哒嗪化合物,能有效地用于设计和开发哒嗪类药物,具有潜在的市场前景。(2)技术原理及思路:结合文献报道,它的原有制备是以6-羟基哒嗪-3-羧酸为起始原料,经过氯化,得到3-氯哒嗪-6-甲酰氯,再采用甲醇钠/甲醇体系,得到6-甲氧基哒嗪-3-羧酸甲酯。酯化物水解得到6-甲氧基哒嗪-3-羧酸。结合化合物的结构特点和反应原理,设计了一条全新的中间体6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的合成路线。以3-氯-6-甲基哒嗪为起始原料,经过氧化、甲氧基化,两步反应得到目标化合物。

2. 已取得的社会及经济效益,如产值、利润、节约能源及改善环境、带动产业发展、解决社会问题等方面(限20-250字内)

创新点:(1)克服原有路线中6-羟基哒嗪-3-羧酸来源有限,而采用3-氯-6-甲基哒嗪为起始原料,该原料国内有生产供应。(2)通过改变起始原料,缩短了合成步骤,减少操作过程,使得该中间体6-甲氧基哒嗪-3-羧酸更加适合工业化生产。(3)弥补国内6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的产品生产空白。

3. 发展前景及对推动社会发展和人民生活改善的作用(限20-150字内)

2011年将该专利的专利使用权(独占5年)转让给黄冈银河阿迪药业有限公司,用于哒嗪甲硝唑衍生物新药研发。

项目进展阶段 已实现技术转让
项目已投入资金
(单位:元)
总额 自 筹 贷 款 科技拨款 其 他
10 10 0 0 0
备注
(字数不限)
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